厄多司坦胶囊如今是非常受欢迎的药物,并且对许多疾病都有很不错的疗效。那么,厄多司坦胶囊的药理毒理有哪些?下面让小编为你介绍吧。
厄多司坦胶囊的药理毒理有:
药理作用:本品属粘液溶解剂,为一前体药物,其分子结构中含有被封闭的巯基(-SH),通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂,改变其组成成份和流变学性质,降低痰液粘度,从而有利于痰液排出。另外,本品还具有增强粘膜纤毛运转功能等作用。
毒理研究:
重复给药毒性:Beagle犬和SD大鼠连续经口给予本品3个月的无毒性反应剂量分别为48mg/kg/日和300mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于人临床拟用剂量的2.7倍和4.9倍),与给药相关的毒性反应为尿酮体阳性,停药后可恢复。
遗传毒性:本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:SD孕大鼠在怀孕第6-15天连续灌服本品,剂量达1000mg/kg/日(按体表面积折算,相当于人临床拟用剂量的162倍)时,母鼠体重增长抑制,胎仔头骨、舌骨、胸椎椎体中心及耻骨骨化迟缓,尾椎、剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为500mg/kg/日(按体表面积折算,相当于人临床拟用剂量的81倍)。
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(实习编辑:卢锦锐)
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