悉敏奥氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。悉敏的主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂。那么,悉敏奥氮平片的血脂变化是怎样呢?
悉敏奥氮平片经肝脏代谢,悉敏奥氮平片80%以代谢物形式出现在尿和粪中,悉敏奥氮平片主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏奥氮平片在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,悉敏奥氮平片对吸烟可加速本品的代谢,悉敏奥氮平片的肾清除率及代谢在老年人中明显减低。悉敏奥氮平片可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
悉敏奥氮平片系苯氮类抗精神病药。悉敏奥氮平片对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,悉敏奥氮平片对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,悉敏奥氮平片对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,悉敏奥氮平片还有抗胆碱(M1),悉敏奥氮平片的抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。悉敏奥氮平片能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,悉敏奥氮平片具有强大镇静催眠作用。
悉敏奥氮平片的血脂变化:在为期12周的临床试验中,与安慰剂治疗组患者比较,奥氮平治疗的患者空腹总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯浓度均值增加更大。没有基线血脂失调证据的患者空腹脂值(总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯)更大。关于空腹HDL胆固醇,奥氮平治疗患者与安慰剂治疗患者之间未观察到统计学显著差异。在长期临床试验(至少48周)中,总胆固醇、LDL胆固醇或甘油三酯变化从正常或临界水平变化到高水平的病人比例,或HDL胆固醇变化从正常或临界水平变化到低水平的病人比例,均大于短期临床试验。在一项完成12个月治疗的病人分析中,约4-6个月后平均非空腹总胆固醇没有进一步增加。
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(实习编缉:陈志东)
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