他扎罗汀的分子以直线状三键取代原单双键多烯链,形成坚硬的双芳香基乙炔结构,只能适用于某些维A酸受体,因其没有异构体,不会引发潜在的不同维A酸受体的活动。那么,他扎罗汀乳膏的生殖毒性试验如何呢?
他扎罗汀乳膏为乳剂型基质的白色乳膏,他扎罗汀乳膏为皮肤外用的维生素A酸类的前体药,具有调节表皮细胞分化和增殖以及减少炎症等作用。
他扎罗汀乳膏为皮肤外用的维生素A酸类的前体药,具有调节表皮细胞分化和增殖以及减少炎症等作用。
在动物和人体中通过快速的脱酯作用而被转化为他扎罗汀酸,该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合,但其治疗银屑病和寻常痤疮的确切机理尚不清楚。本品对家兔皮肤有局部刺激作用,但无全身毒性作用。致突变试验和致癌试验结果均为阴性。
文献报道,生殖毒性试验显示家兔和大鼠外用和口服本品时,致畸试验呈阳性。大鼠口服他扎罗汀后可影响其生育力。他扎罗汀是一种能引起致畸作用的物质,人体用药达到什么水平能产生致畸作用尚不清楚。
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(实习编辑:严韵儿)
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