克拉霉素缓释胶囊，主要成分为克拉霉素，主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。那么，克拉霉素缓释胶囊的说明书有哪几点？详细说明？

克拉霉素缓释胶囊的说明书是：

【主要成份】克拉霉素。

【性状】本品为胶囊剂。内容物为白色后类白色微丸。

【适应症/功能主治】克拉霉素缓释胶囊适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1．下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等；2．上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等；3．皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

【用法用量】口服，成人常用推荐剂量为每次0.5g(2粒)，每日一次。餐中服用。不要压碎或咀嚼。12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。在更为严重感染时，剂量可增至每次1.0g(4粒)，每日一次。治疗周期通常为7～14天。克拉霉素缓释胶囊禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率＜30ml/min)。克拉霉素片或克拉霉素胶囊也许可以用于该患者群。肾功能中度受损(肌酐清除率为30～60ml/min)的患者，应将剂量减少50%，其最大剂量为每日服用0.5g(2粒)。

【不良反应】克拉霉素会升高由相同的细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢的药物的血清浓度。已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢的药物包括阿普唑仑、卡马西平、西洛他唑、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如华法林)、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶。以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。与地高辛合用，会引起地高辛血药浓度升高，应进行血药浓度监测。HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定时，会干扰齐多夫定的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服药时间。与利托那韦合用，会导致克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC明显增加，14-羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。故克拉霉素每日剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

【禁忌】1、对大环内酯类抗生素过敏者禁用。2、克拉霉素缓释胶囊禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率低于30ml/min)。3、克拉霉素禁止与下列药物合用：阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和特非那丁。

【注意事项】所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性肠炎；肝功能受损患者，肾功能中至重度受损患者应慎用；与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素可能发生交叉耐药；β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性；多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。

【儿童用药】12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。

【老年患者用药】研究者进行了一项试验，评估并比较健康老年男性和女性受试者与健康年轻成年男性受试者多次口服克拉霉素片500mg后的安全性和药物动力学情况。与年轻组相比，老年组和母体药物和14-羟基代谢的循环系统血浆浓度较高，消除较慢。但当肾清除与肌酐清除率相关时，两组间无差异。由此可见，克拉霉素的体内处置与肾功能有关，而与年龄无关。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未十分明确，孕妇使用克拉霉素应慎重，尤其是在妊娠头3个月。克拉霉素可由乳汁排出。

【药物相互作用】与细胞色素P450的相互作用：有数据表明，克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢，这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。下列一些或一类药物已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢：阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如：华法林)、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶，以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。临床研究表明，当茶碱或酰胺咪嗪与克拉霉素合用时，其循环浓度有幅度不大但有统计学意义(P≤0.05)的升高。克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，极少有横纹肌溶解的报道。西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血药浓度，导致Q-T间期延长，心律失常如室性心动过速、室颤和尖峰扭转。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血药浓度，有时伴心律失常如Q-T间期延长、室性心动过速、室颤和尖峰扭转。对14名健康受试者的研究发现，克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血药浓度升高2～3倍，导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。阿司咪唑与其他大环内酯同时给药时也曾观察到相似反应。有上市后报道，当克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用时有扭转峰值现象发生。使用克拉霉素治疗时应监测这些药物的血药浓度。与其他药物的相互作用：克拉霉素与地高辛合用会引起地高辛血药浓度升高，故应考虑进行血药浓度监测。与抗逆转录病毒药物的相互作用：HIV感染的成年人同时口服克拉霉素片与叠氮胸苷(zidovudine)会引起叠氮胸苷稳态血药浓度下降。因为克拉霉素似乎会干扰同时给药的口服叠氮胸苷的吸收。至今，HIV感染的儿科病人未出现上述相互影响。尚未进行相似的克拉霉素缓释片与叠氮胸苷的相互作用研究。药动学研究表明，利托那韦(200mg，每8h一次)和克拉霉素(500mg，每12h一次)合用会导致克拉霉素代谢物的明显抑制，克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC分别增加31%，182%和77%，14-(R)羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大，当病人肾功正常时，无需减少剂量，但对肾功能损伤的病人，应按以下方法进行剂量调整：ClCR为30～60ml/min的患者，克拉霉素剂量减少50%，即最大剂量为每天服用1片克拉霉素缓释片。肾功能严重受损患者(ClCR小于30ml/min)，不宜使用克拉霉素缓释片，因为这种产品无法减少剂量。这一人群可使用克拉霉素片。克拉霉素每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

【药物过量】克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外，其对标准菌株和临床分离菌株均具有很好的抗菌活性，对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。体外药效学研究结果表明，克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体，杀灭幽门螺杆菌，其中性条件下的活性强于酸性条件下。体内外数据表明，它对分支杆菌的临床作用显著。体内数据显示，肠杆菌属、假单胞菌属和其它非乳糖代谢的革兰氏阴性菌对克拉霉素不敏感。体外药效学研究和临床观察资料均证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性，对其引起的感染有效：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌、化脓链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺性军团菌。其它：肺炎支原体，肺炎衣原体。分支杆菌：麻风分支杆菌，堪萨斯分支杆菌，海龟分支杆菌，偶发分支杆菌，鸟型分支杆菌和胞内分支杆菌。β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性。

【药理毒理】克拉霉素为半合成的大环内酯类抗生素，可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。克拉霉素对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌和单核细胞增多性李斯特菌；革兰阴性菌如流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺军团菌；其它如肺炎支原体，肺炎衣原体；麻风分支杆菌，堪萨斯分支杆菌，海龟分支杆菌，偶发分支杆菌，鸟分支杆菌和胞内分支杆菌；幽门螺杆菌等引起的感染有效。在体外对以下菌株如无乳链球菌，链球菌(C.F.G族)，草绿色链球菌；百日咳博代氏菌，多种巴斯德菌；梭菌属，尼日尔胨球菌，痤疮丙酸杆菌；黑色素原拟杆菌；伯氏疏螺旋体，苍白球密螺旋体；空肠弯曲杆菌等有抗菌活性。克拉霉素的活性代谢物14-OH克拉霉素对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4，但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。对流杆嗜血杆菌的不同菌株，克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。

【药代动力学】克拉霉素缓释片的动力学研究与250mg和500mg克拉霉素片的动力学比较研究表明：当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/kg/人血浆蛋白结合率平均为70%。当浓度达到45.0mg/ml时结合率降至41%，表示结合位点可能趋于饱和，但这仅发生在浓度远高于治疗药物有效浓度。克拉霉素的药代动力学行为并非是直线式。对进食患者，每日予500mg克拉霉素缓释片，克拉霉素和14-羟基克拉霉素的峰稳定血浆浓度分别为1.3和0.48mg/ml。当每日剂量增至1000mg时，稳定状态值分别为2.4mg/ml和0.67mg/ml。母药(指克拉霉素)与代谢物的消除半衰期分别近似5.3和7.7小时。克拉霉素和它的羟基代谢物在高剂量时，其半衰期明显延长。随尿排出的大约为克拉霉素剂量的40%，随粪便排出的大约占30%。患者克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布。从少量患者中得到的有限资料显示，克拉霉素口服给药后，在脑脊液(CSF)中未达到有效的浓度(即，血脑屏障正常的患者的CSF药物浓度只达血清浓度的1～2%)。组织中的药物浓度通常较血清中高数倍。肝功能不全者一项研究对一组健康受试者和一组肝功能不全受试者进行了比较，前两天服用克拉霉素片250mg，每日2次，第3天单次服用250mg，结果两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和系统清除无显著差异。相反，肝功能不全受试者的14-羟基克拉霉素的浓度显著较低。母体化合物14-羟基化代谢清除的降低由母体药物肾清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受试者和健康受试者具有相当的母体药物稳态血浆浓度。这些结果提示肝功能中度或重度受损而肾功能正常的患者无需进行剂量调整。肾功能不全者研究者进行了一项试验，以评估和比较肾功能正常和肾功能下降的受试者多次口服克拉霉素片500mg后的药物动力学情况。结果，肾功能不全者的克拉霉素及其14-羟基代谢物的血浆浓度、半衰期、Cmax和Cmin较高，AUC更大。Kelim和尿排泄较低。这些参数的差异程度与肾功能的损害程度相关；肾功能损害严重，差异越显著。

【有效期】24月。

【批准文号】国药准字H20051661。

【生产企业】广州柏赛罗药业有限公司。

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（实习编辑：李嘉颖）