拉米夫定胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒和粉末。主要成份为拉米夫定。化学名称:(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,拉米夫定胶囊的注意事项有哪些呢?
拉米夫定胶囊的肾清除约占其总清除的70%,平均系统清除率为0.3L/h/kg,清除半衰期为5-7小时。拉米夫定胶囊为核苷类似物,可在细胞内磷酸化,成为拉米夫定三磷酸盐(L-TP),并以环腺苷磷酸形式,拉米夫定胶囊通过乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,拉米夫定胶囊竞争性抑制脱氧胞嘧啶核苷酸的利用,导致DNA链合成中止。拉米夫定胶囊中的三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制剂。
拉米夫定胶囊在体外实验中,拉米夫定胶囊中的三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为17-19小时。拉米夫定胶囊为一种抗病毒药,拉米夫定胶囊在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。拉米夫定胶囊主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统),自尿中排泄。拉米夫定胶囊的注意事项是:
⒈治疗期间应由有经验的肝炎专科医生对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查
⒉少数患者停止使用拉米夫定后,肝炎病情可能加重。因此如果停用该品,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用该品治疗。
⒊对于肌酐清除率<30毫升/分的患者,不建议使用该品。
⒋妊娠期间一般不应使用该品,除非在特殊情况下,医生考虑使用该品对孕妇有利,妊娠最初三个月的患者不宜使用该品哺乳妇女服用该品时不必停止哺乳。除非拉米夫定对婴儿的潜在危险超过对母亲的益处。
⒌尚无资料显示孕妇服用该品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。
⒍该品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。
⒎拉米夫定与具有相同排泄机制的药物(如:甲氧苄啶)同时使用时、拉米夫定血浓度可增加40%,无临床意义,但有肾脏功损害的患者应注意。
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(实习编缉:李华艺)
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