抑制作用是有许多分子因素能干扰催化作用，使酶促反应速率减慢或完全停止。这些分子称为抑制剂，这类效应称为抑制作用（inhibition），简称抑制。枸橼酸托瑞米芬片(法乐通)的主要成份是枸橼酸托瑞米芬。枸橼酸托瑞米芬片可以与对该酶系统有抑制作用的药物同时应用吗？

枸橼酸托瑞米芬片(法乐通)口服每日一次，一次一片。枸橼酸托瑞米芬片(法乐通)适应症/功能主治：绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

枸橼酸托瑞米芬片(法乐通)为白色或灰白色片剂。枸橼酸托瑞米芬片(法乐通)化学名：Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-{4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸橼酸盐。分子式：C26H28ClNO·C6H8O7。分子量：598.10。

枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物，与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比，枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。(详见包装内部说明书)

一般特性:枸橼酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小时(介于2-5小时)内血清达峰浓度。进食对吸收无影响但会使峰浓度延迟1.5-2小时出现。进食引起的变化无临床意义。血清浓度曲线可用两动相方程式来描述。第一相（分布）半衰期为4（介于2-12）小时，第二相（排泄）半衰期为5（介于2-10）天。由于缺少静脉给药的研究，体内基本分布数据（全身清除率CL及分布容积V）无法估计。枸橼酸托瑞米芬与血清蛋白(主要是白蛋白)大量结合（]99.5%）。每日口服枸橼酸托瑞米芬剂量在11-680mg内，血清枸橼酸托瑞米芬药物动力学呈直线性动力。推荐剂量每日60毫克稳态血清浓度的平均枸橼酸托瑞米芬浓度为0.9(介于0.6-1.3)μg/ml。(详见包装内部说明书)

未进行特别的相互作用研究。减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可增加高钙血症。酶诱导剂例如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄，使稳态血清浓度下降。出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。已明确抗雌激素药物与法华令类抗凝血药物有协同作用引起出血时间严重增长。所以应避免与此类药物同时服用。理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统，对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药，红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用要小心考虑。

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（实习编辑：孙媛媛）