维思通利培酮片的不良反应怎样？

维思通利培酮片为白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色。主要成份为利培酮。化学名称：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并异噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氢-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。那么，维思通利培酮片的不良反应怎样？

维思通利培酮片对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，维思通利培酮片对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，维思通利培酮片对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。

维思通利培酮片经口服后可被完全吸收，维思通利培酮片并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。维思通利培酮片在体内，维思通利培酮片经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。维思通利培酮片与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，维思通利培酮片在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。维思通利培酮片的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。

维思通利培酮片对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态，维思通利培酮片在治疗剂量范围内，维思通利培酮片的血药浓度与给药剂量成正比。维思通利培酮片用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排出，维思通利培酮片经尿排泄的部分中，35～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。

维思通利培酮片的一项单剂量研究显示，维思通利培酮片对老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高，维思通利培酮片的活性成份的清除率在老年患者体内下降30%，维思通利培酮片在肾功能不全患者体内下降60%。维思通利培酮片的血浆浓度在肝功能不全患者中正常，但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35％。维思通利培酮片中的利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。维思通利培酮片的不良反应是：

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。

2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。

3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。

4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。

5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象

6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。

7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。

8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。

9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。

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（实习编辑：叶胜能）