拉米夫定胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒和粉末。拉米夫定胶囊的主要成份为拉米夫定。那么,拉米夫定胶囊的最佳治疗期是怎样呢?
拉米夫定胶囊可被胃肠道良好吸收,拉米夫定胶囊在正常情况下成人口服拉米夫定后生物利用度为80-85%。拉米夫定胶囊口服给药后,拉米夫定胶囊最大血药浓度(Cmax)的平均达峰时间(Tmax)约为1小时。以每日1次,每次100mg的治疗剂量给予拉米夫定,拉米夫定胶囊最大血药浓度Cmax为1.1-1.5mg/mL(4.8-6.5mmol/L)左右,拉米夫定胶囊的谷值血药浓度为0.015-0.020mg/mL(0.065-0.087mmol/L)。拉米夫定胶囊与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%),但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算),因此,饭前和饭后服用本品均可。
拉米夫定胶囊的静脉给药研究结果表明,拉米夫定胶囊平均分布容积为1.3L/kg,拉米夫定胶囊在治疗剂量范围内药代动力学呈线性,拉米夫定胶囊并且与白蛋白的血浆蛋白结合率较低(<36%)。拉米夫定胶囊的有限的资料表明拉米夫定可通过中枢神经系统,进入脑脊液(CSF)中,拉米夫定胶囊口服2-4小时后,脑脊液/血清中药物浓度的比值平均约为0.12。拉米夫定胶囊清除的一个次要途径,唯一已知的拉米夫定在人体中的代谢物是转硫代谢物。拉米夫定胶囊的肝脏代谢程度低(5-10%),且血浆蛋白结合率低,拉米夫定胶囊与其代谢物之间发生相互作用的可能性很小。
拉米夫定胶囊的最佳治疗期,治疗过程中出现持久的HBeAg血清转化,以及治疗应答与远期结果如肝细胞性癌症或失代偿性肝硬化之间的关系尚不明确。
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(实习编缉:李华艺)
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