拉米夫定胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒和粉末。主要成份为拉米夫定。化学名称:(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,拉米夫定胶囊的副作用有哪些呢?
拉米夫定胶囊的肾清除约占其总清除的70%,平均系统清除率为0.3L/h/kg,清除半衰期为5-7小时。拉米夫定胶囊为核苷类似物,可在细胞内磷酸化,成为拉米夫定三磷酸盐(L-TP),并以环腺苷磷酸形式,拉米夫定胶囊通过乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,拉米夫定胶囊竞争性抑制脱氧胞嘧啶核苷酸的利用,导致DNA链合成中止。拉米夫定胶囊中的三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制剂。
拉米夫定胶囊在体外实验中,拉米夫定胶囊中的三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为17-19小时。拉米夫定胶囊为一种抗病毒药,拉米夫定胶囊在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。拉米夫定胶囊主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统),自尿中排泄。
拉米夫定胶囊的副作用:因应用核苷(酸)类似物的乙型肝炎患者须接受长期治疗,甚至终身治疗。该类药物引起的不良反应亦受到广泛关注。动物实验中的致实体瘤的风险困扰着医生和患者。而应用核苷(酸)类似物引起的不良反应的文献报道如肌病、肾毒性、周围神经病、乳酸酸中毒等更是关注的焦点。这些由药物引起的副作用一旦出现却没有及时采取措施,很有可能危及生命。因此,高度重视口服抗病毒药物的安全性,定期检测CK等指标,对坚持长期治疗起着积极的作用。比较4种口服抗病毒药物,其中拉米夫定已上市十年,是用于治疗慢乙肝的口服抗病毒类药物中上市最早的药物,适用人群最广,安全性好。
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(实习编缉:李华艺)
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