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拉米夫定胶囊不适应治疗对象有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/5/30 2:49:36
    导读:拉米夫定胶囊的肾清除约占其总清除的70%,平均系统清除率为0.3L/h/kg,清除半衰期为5-7小时。拉米夫定胶囊为核苷类似物。

拉米夫定胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒和粉末。主要成份为拉米夫定。化学名称:(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,拉米夫定胶囊不适应治疗对象有哪些呢?

拉米夫定胶囊的肾清除约占其总清除的70%,平均系统清除率为0.3L/h/kg,清除半衰期为5-7小时。拉米夫定胶囊为核苷类似物,可在细胞内磷酸化,成为拉米夫定三磷酸盐(L-TP),并以环腺苷磷酸形式,拉米夫定胶囊通过乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,拉米夫定胶囊竞争性抑制脱氧胞嘧啶核苷酸的利用,导致DNA链合成中止。拉米夫定胶囊中的三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制剂。

拉米夫定胶囊在体外实验中,拉米夫定胶囊中的三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为17-19小时。拉米夫定胶囊为一种抗病毒药,拉米夫定胶囊在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。拉米夫定胶囊主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统),自尿中排泄。

拉米夫定胶囊不适应治疗对象:自身免疫性肝病。遗传性肝病:如肝豆状核变性、Wilson病、血色病、α抗胰蛋白酶缺乏症等。骨髓抑制:血红蛋白<10g/L、白细胞<4x109/L、血小板<80x109/L(迄今为止,在临床研究中并未发现拉米夫定有骨髓抑制作用。

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(实习编缉:李华艺)

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