拉米夫定胶囊的主要成份为拉米夫定。拉米夫定胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒和粉末。那么,拉米夫定胶囊对肝脏的影响是怎样呢?
拉米夫定胶囊可被胃肠道良好吸收,拉米夫定胶囊在正常情况下成人口服拉米夫定后生物利用度为80-85%。拉米夫定胶囊口服给药后,拉米夫定胶囊最大血药浓度(Cmax)的平均达峰时间(Tmax)约为1小时。以每日1次,每次100mg的治疗剂量给予拉米夫定,拉米夫定胶囊最大血药浓度Cmax为1.1-1.5mg/mL(4.8-6.5mmol/L)左右,拉米夫定胶囊的谷值血药浓度为0.015-0.020mg/mL(0.065-0.087mmol/L)。拉米夫定胶囊与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%),但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算),因此,饭前和饭后服用本品均可。
拉米夫定胶囊的静脉给药研究结果表明,拉米夫定胶囊平均分布容积为1.3L/kg,拉米夫定胶囊在治疗剂量范围内药代动力学呈线性,拉米夫定胶囊并且与白蛋白的血浆蛋白结合率较低(<36%)。拉米夫定胶囊的有限的资料表明拉米夫定可通过中枢神经系统,进入脑脊液(CSF)中,拉米夫定胶囊口服2-4小时后,脑脊液/血清中药物浓度的比值平均约为0.12。拉米夫定胶囊清除的一个次要途径,唯一已知的拉米夫定在人体中的代谢物是转硫代谢物。拉米夫定胶囊的肝脏代谢程度低(5-10%),且血浆蛋白结合率低,拉米夫定胶囊与其代谢物之间发生相互作用的可能性很小。
拉米夫定胶囊对肝脏的影响:乳酸酸中毒和脂肪变性,胰腺炎,治疗结束后肝炎加重。
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(实习编缉:李华艺)
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