普瑞巴林胶囊用于治疗带状疱疹后神经痛。由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用。那么,普瑞巴林胶囊的药物相互作用是有怎样呢?
普瑞巴林胶囊主要成份是每粒胶囊含普瑞巴林75mg。化学名:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。分子式:C8H17NO2。分子量:159.23。
普瑞巴林胶囊是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放。
普瑞巴林胶囊在随机、安慰剂对照交叉临床试验中,29名健康志愿者接受普瑞巴林1-300mg单次口服。普瑞巴林吸收迅速,tmax在1.3小时内达到。Cmax和AUC0-∞和给药剂量成正比,两者的范围分别为0.0383-9.46μg/ml和0.223-66.3μgxh-1xml-1。清除半衰期的范围为4.6-6.8h,和剂量无关。89.8%的给药剂量以原型形式从尿中排出。
普瑞巴林胶囊的药物相互作用是不被细胞色素P450系统代谢,因此,很少与其他药物发生相互作用。体外研究显示其浓度1000umol.L-1时对CYP1A2,2A6,2C9,2C19,2D6和2El或3A4无抑制作用;也不影响抗癫痫药(如丙戊酸钠、苯妥英钠、拉莫三嗪、酰胺咪嗪、苯巴比妥、托吡酯)、口服避孕药、口服降糖药、利尿剂、胰岛素等的药动学。本品与氧可酮同用时,其识别功能降低,运动功能损伤增强。与劳拉西泮和乙醇也有相加作用。Pregabalin已在欧洲获准用于中枢性神经痛的治疗。
普瑞巴林胶囊的禁忌是对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。
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(实习编缉:陈志方)
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