卡左双多巴控释片是治疗帕金森氏病的药物,已投入临床使用多时。卡左双多巴控释片在临床上的治疗效果显著,对人体的副作用少,深受广大患者的青睐。那么卡左双多巴控释片药理毒理主要有什么?
卡左双多巴控释片药理毒理:卡左双多巴控释片是卡比多巴(一种芳香氨基酸类脱羧酶抑制剂)与左旋多巴(多巴胺的前体药物)的复合物,是以聚合物为基质的控释片剂。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺而缓解帕金森氏病的症状。不能透过血脑屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脱羧,从而使更多的左旋多巴转运到脑,转化成多巴氨,避免了左旋多巴频繁大剂量给药的必要性。低剂量减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的副作用,尤其是那些与外周形成多巴胺有关的副作用。控释片在4-6小时内释放出有效成分。本药的血浆左旋多巴水平变化较小。
卡左双多巴控释片药代动力学研究阐明其优点是避免出现峰值和低谷,在治疗窗内维持的时间延长,这样可以避免因峰值出现多动症和低谷时的少动。由于这种优点,息宁控释片可用来治疗因长期服用左旋多巴而出现的症状波动,如开-关现象、剂末现象、剂峰多动和晨僵等。因息宁控释片药物释放缓慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持续时间延长,早晨加服多巴丝肼能较快地改善患者的症状。
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(实习编辑:赖柳君)
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