易倍申为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。易倍申的主要成份为盐酸美金刚。那么,空腹服用易倍申好吗?
易倍申在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。易倍申在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。
易倍申在一项口服14+C-美金刚的研究中,易倍申的平均84%在20天内排出体外,易倍申99%以上经肾脏排泄。易倍申的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,易倍申的食物不影响美金刚的吸收。易倍申在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。
易倍申的血浆蛋白结合率为45%。易倍申在人体内,约80%以原形存在。易倍申的消除半衰期(t1/2)为60-100小时。易倍申在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],易倍申其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。
易倍申可空腹服用,也可随食物同服。
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(实习编缉:邵泽妹)
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