非诺贝特缓释胶囊主要成份是非诺贝特。其化学名称为:2-甲基-2-〔4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基〕丙酸异丙酯。儿童禁用非诺贝特缓释胶囊。那么,非诺贝特缓释胶囊的药代动力学是有怎样呢?
非诺贝特缓释胶囊为氯贝丁酯类血脂调节剂,能抑制胆固醇和甘油三酯的合成,增加固醇类的排泄。此外,尚能降低血浆纤维蛋白原含量和血小板的粘性,减少血栓的形成。
非诺贝特缓释胶囊的药代动力学是一次给药后3~5小时左右血药浓度达峰值,表观分布容积为0.9L/kg,消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg,连服7天,稳态峰浓度约为12ug/ml。吸收后在肝、肾、肠道中分布多,其次为肺、心和肾上腺,睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内与肾组织内代谢,代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数,另一部分经羧基还原与葡糖醛酸化,经肾排出。
非诺贝特缓释胶囊的药物相互作用是禁止与以下药物合并使用其他贝特类药物:增加不良反应如横纹肌溶解症和两种分子间的药效拮抗作用的发生率。不建议合并使用的药物HMG-CoA还塬酶抑制剂:增加肌肉不良反应如横纹肌溶解症的发生率。谨慎合用的药物口服抗凝剂:与口服抗凝剂合用后,增加出血的危险性(由于它们与血浆蛋白发生了置换反应)。对INR进行更频繁的检查和监控。在用非诺贝特治疗期间和停药8天后,调节口服抗凝剂的剂量。
非诺贝特缓释胶囊的不良反应是少数患者服药后有胃肠道不适、嗳气或一过性血清转氨酶及血尿素氮升高;偶有口干、胃纳减退、大便次数增加、腹胀、皮疹、头痛、眩晕及疲乏;罕有肌炎、肌痛和明显的血肌酸磷酸激酶增高。
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(实习编缉:陈志方)
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