盐酸拉贝洛尔片为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。传导阻滞及支气管哮喘患者可以服用盐酸拉贝洛尔片吗?
盐酸拉贝洛尔片(迪赛诺)化学名:5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。分子式:C19H24N2O3·HCl。分子量:364.87。盐酸拉贝洛尔片(迪赛诺)的主要成份为盐酸拉贝洛尔。盐酸拉贝洛尔片(迪赛诺)为白色片或类白色片。
盐酸拉贝洛尔片小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1~10mg/kg静注,长期观察均末见有明显毒性反应。
盐酸拉贝洛尔片口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。
盐酸拉贝洛尔片(迪赛诺)用于各种类型高血压。
脑溢血、心动过缓、传导阻滞及支气管哮喘患者禁用盐酸拉贝洛尔片(迪赛诺)。
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(实习编辑:孙媛媛)
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