万仪的主要成份为奥卡西平。万仪适用于成人癫痫部分性发作的单独治疗或添加治疗等。那么,万仪的超敏反应是怎样呢?
万仪在服用后,万仪迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。万仪对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。对食物不会影响吸收度和吸收率,万仪可以空腹或与食物一同服用。万仪在人体进行的一项物质平衡研究中,万仪原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。万仪一天两次服用,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。万仪在每天服用300-2400mg之间时,其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
万仪在肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。万仪小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。万仪主要以代谢物的形式通过肾脏排出。万仪95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。万仪不到4%的药物通过粪便排出。万仪大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,万仪的其它结合物约占13%。万仪迅速地从血清中消除,万仪的半衰期为1.3-2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。
万仪的超敏反应:该产品上市后收到的Ⅰ型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。在使用过万仪的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道。使用万仪的患者若有上述反应发生,应停药并换用其他药物治疗。
对卡马西平过敏的病人,在使用本品治疗过程中,也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人(包括多器官过敏反应)。该过敏反应可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官,可以是单独反应,也可能是一系列全身反应。作为一条原则,在首次出现过敏反应征象的时候,应该立即停用本品。
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(实习编缉:李华艺)
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