开浦兰为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。主要成份为左乙拉西坦。化学名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,服用开浦兰会增加癫痫发作频率吗?
开浦兰并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。开浦兰经口服后迅速吸收,开浦兰口服绝对生物利用度接近100%。开浦兰给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。开浦兰的吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。
开浦兰在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。开浦兰的吸收完全性和线性关系,开浦兰的血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测,因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。开浦兰在浓度高至10uM时,开浦兰对多种已知受体无亲和力,如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。开浦兰的体外试验显示对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。
临床研究中报告有14%服用开浦兰的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上,但在服用安慰剂的成人及儿童患者中,也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。
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(实习编缉:邵泽妹)
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