德巴金为白色椭圆形薄膜衣,两面各有一刻痕,除去薄膜衣后显白色。那么,德巴金的致畸性是怎样呢?
德巴金的口服生物利用度接近100%;德巴金大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。德巴金同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。德巴金的药物的半衰期为15-17小时。儿童通常更短。
德巴金的实验室及临床研究结果显示丙戊酸钠缓释片通过两种方式产生抗惊厥作用。德巴金第一个作用方式为与血浆及脑中丙戊酸浓度相关的直接药理作用。德巴金第二个作用方式为间接方式,德巴金可能与大脑内丙戊酸盐的代谢物有关,或者与神经递质的改变或直接的膜作用有关。德巴金目前被广泛接受的假设是服用丙戊酸盐后可导致体内γ-氨基丁酸(GABA)水平上升。
德巴金产生治疗作用的血清药物浓度低限通常为40-50mg/L,范围可放宽至40-100mg/L。德巴金主要通过中枢神经系统来发挥其药理作用。德巴金的动物研宄结果显示其可对抗多种类型的惊厥发作。德巴金可降低睡眠中间时段的周期,同时增加慢波睡眠时段。
德巴金的致畸性:根据已经发表的和未发表的报告,丙戊酸可能对在怀孕期间应用该药物的妇女的后代产生致畸效应。丙戊酸钠可能会产生诸如神经管缺陷之类的致畸效应(比如:脊柱裂)。因此,只有治疗的受益性大于对胎儿伤害的危险性时,才能在育龄妇女中应用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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