可乐定透皮贴片的适用症是Tourette综合征,也就是抽动秽语综合征,患者难以控制住自己的行为和语言,疾病发作时会出现抽动、不自主发生的症状,可乐定透皮贴片是目前效果比较好的药物。那么,可乐定透皮贴片的药理毒理有什么?
可乐定透皮贴片的主要成分为可乐定。化学名为2-[(2,6—二氯苯基)亚氨基]咪唑烷。
可乐定透皮贴片(瑞福莱)的药理毒理是:
可乐定刺激脑干α-肾上腺素受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统冲动传出减少,从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射不变。因此,直立症状较轻且少见。盐酸可乐定的人体急性研究表明,仰卧位的心输出量适当减少(15%-20%),在外周阻力不变;在倾斜45°时,心输出量略微减少,外周阻力降低。在长期治疗过程中,心输出量趋向于回复到对照值,而外周阻力保持降低。已观察到,大多数使用可乐定的病人脉搏速率减慢下来,但该药物不改变运动引起的正常血液动力学反应。某些病人可能对降压作用产生耐受性,因此有必要对治疗方法进行再评价。临床研究证实可乐定能降低血浆肾素活性,减少醛固酮和儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素,但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。
温馨提示:未经医师许可,患者不得擅自停药。在一些病例中,突然停止可乐定治疗,出现了诸如神经紧张、激动、头痛、犯晕、血压快速升高及血液中儿茶酚胺浓度升高等症状。在使用高剂量治疗或与其它的-阻断剂合用、以及需要采取特别措施的治疗后,再停止可乐定治疗,则上述症状出现的可能性更大。停止可乐定治疗后,出现脑病、脑血管病以及死亡的病例报道不多。决定停止可乐定治疗时,医生应逐渐减少剂量,时间应超过24天,以避免断除症状出现。
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(实习编辑:叶胜能)
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