卓夫利培酮片为薄膜衣片,除去包衣后呈白色或类白色。卓夫利培酮片的主要成分为利培酮。那么,卓夫利培酮片与西咪替丁合用是怎样呢?
卓夫利培酮片口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,卓夫利培酮片吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。卓夫利培酮片在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。卓夫利培酮片与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,卓夫利培酮片在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。
卓夫利培酮片的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。卓夫利培酮片对大多数病人在1天内达到稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,卓夫利培酮片在治疗剂量范围内,卓夫利培酮片的血药浓度与给药剂量成正比。卓夫利培酮片用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。
卓夫利培酮片与西咪替丁合用,西咪替丁可增加利培酮的生物利用度,但对其抗精神病活性成份的影响很小。
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(实习编缉:梁劲)
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