卓夫利培酮片与呋塞米合用是怎样呢？

来源：方舟健客发布时间：2016/5/20 4:05:51

导读：

卓夫利培酮片为薄膜衣片，除去包衣后呈白色或类白色。卓夫利培酮片的主要成分为利培酮。那么，卓夫利培酮片与呋塞米合用是怎样呢？

卓夫利培酮片的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。卓夫利培酮片对大多数病人在1天内达到稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态，卓夫利培酮片在治疗剂量范围内，卓夫利培酮片的血药浓度与给药剂量成正比。卓夫利培酮片用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排出，经尿排泄的部分中，35～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。

卓夫利培酮片口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，卓夫利培酮片吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。卓夫利培酮片在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。卓夫利培酮片与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，卓夫利培酮片在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。

卓夫利培酮片与呋塞米合用：在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中，利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%（平均年龄89岁，范围75-97岁）、3.1%（平均年龄84岁，范围70-96岁）和4.1%（平均年龄80岁，范围67-90岁）。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。

尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象，并且患者的死亡原因也不相同，但对老年患者合并给利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其它利尿剂的患者中，并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素，所以应尽量避免脱水的发生。

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（实习编缉：梁劲）

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