德巴金为白色椭圆形薄膜衣,两面各有一刻痕,除去薄膜衣后显白色。其组份为:每片含333mg丙戊酸钠及145mg丙戊酸(相当于500mg丙戊酸钠)。那么,德巴金对中枢神经系统的副作用有哪些呢?
德巴金的分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,德巴金在脑脊液中的浓度与游离血浆浓度接近。德巴金能通过胎盘。哺乳期妇女用药时,德巴金在乳汁中本品分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。德巴金口服后,德巴金可迅速(3-4天)达到稳态血浆浓度;德巴金的静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。
德巴金与血浆蛋白高度结合,德巴金与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(大约10%)。德巴金用于治疗全面性及部分性癫痫,以及特殊类型的综合征。德巴金亦可用于治疗与双相情感障碍相关的躁狂发作。德巴金口服,德巴金的生物利用度接近100%。
德巴金与其它抗癫痫药不同,德巴金不会增加其降解,丙戊酸钠缓释片也不降解其它药物,如黄体酮,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏所致。德巴金的半衰期约8-20小时,德巴金在儿童通常较短。德巴金通过葡萄糖醛酸化和-氧化代谢,并主要经尿液排泄。
德巴金对中枢神经系统的副作用:报告出现孤立的可逆性帕金森氏症。极罕见有隐秘的和进行性发作的意识模糊病例,病情可发展至完全痴呆,且可在停止治疗后数周至数月后逆转。意识模糊:报道丙戊酸钠治疗中有些病人出现木僵或嗜睡,有时导致一过性昏迷(脑病)。上述症状孤立或与治疗中惊厥发生率增加有关,终止丙戊酸盐治疗或降低剂量后会减轻。当联合治疗(特别是与苯巴比妥合用)或丙戊酸盐剂量突然增加后,上述症状的报道较多。常常出现孤立的中度高血氨症而不伴有肝功能检测结果变化,此情况无需终止治疗。高氨血症伴发神经症状也曾见报道。对这些病例应考虑进一步检查。曾报道了某些一过性和/或剂量依赖性的副反应:脱发、体位性震颤和嗜睡等。偶有共济失调报道。
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(实习编缉:邵泽妹)
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