盐酸环丙沙星胶囊主要成份是盐酸环丙沙星。老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。那么,盐酸环丙沙星胶囊的药物相互作用是有怎样呢?
盐酸环丙沙星胶囊用于呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
盐酸环丙沙星胶囊的药代动力学是健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%~50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
盐酸环丙沙星胶囊的药物相互作用是:
1.尿碱化药可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收,建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时,或服药后6小时服用。
3.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
4.环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
5.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
6.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
7.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
8.去羟肌苷(DDI),该药可减少本品的口服吸收,因其制剂中所含的铝及镁可与本品螯合,故不宜合用。
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(实习编缉:陈志方)
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