甲磺酸溴隐亭片(溴隐亭)的主要成份是甲磺酸溴隐亭。甲磺酸溴隐亭片口服之后,消化道只能吸收大约30%,由于首过效应,生物利用度只有6%左右,甲磺酸溴隐亭片在肝脏主要经过水解代谢成麦角酸和肽类,然后主要通过胆汁排泄到大便中,少量经尿排泄。甲磺酸溴隐亭片适用于高泌乳素瘤吗?
甲磺酸溴隐亭片(溴隐亭)为类白色片。报道显示甲磺酸溴隐亭片在体内的血清白蛋白结合率可达90-96%。血药浓度峰值和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量均线性相关:口服1mg放射性标记的甲磺酸溴隐亭片后的1-2小时之内血药浓度达到峰值(2Ngeq/mL),血浆放射性呈双相衰减(α相和β相的半衰期分别为6小时和50小时)。
甲磺酸溴隐亭片为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂。它可以降低泌乳激素的分泌,恢复正常的月经周期,并且能够治疗与高泌乳素症有关的生育机能障碍。甲磺酸溴隐亭片还可以阻止和减少乳汁的分泌。对于肢端肥大症患者,甲磺酸溴隐亭片可以降低其生长激素水平,因此对其临床症状和糖耐量产生有利的影响。基于甲磺酸溴隐亭片的多巴胺能活性,它能够促进已经活化的突触前黑质纹状体神经元释放内源性多巴胺,并且同时选择性刺激突触后受体。
甲磺酸溴隐亭片(溴隐亭)适应症/功能主治:内分泌系统疾病:泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症(伴随高或正常泌乳素血症)、闭经(伴有或不伴有溢乳)、月经过少、黄体功能不足和药物诱导的高泌乳激素症(抗精神病药物和高血压治疗药物)。非催乳素依赖性不育症:多囊性卵巢综合症、与抗雌激素联合运用(如:氯底酚胺)治疗无排卵症。高泌乳素瘤:垂体泌乳激素分泌腺瘤的保守治疗,在手术治疗前抑制肿瘤生长或减小肿瘤面积,使切除容易进行;术后可用于降低仍然较高的泌乳素水平。肢端肥大症:单独应用或联合放疗、手术等可降低生长激素的血浆水平。抑制生理性泌乳:分娩或流产后通过抑制泌乳来抑制乳腺充血、肿胀,从而可预防产后乳腺炎。良性乳腺疾病:缓和或减轻经前综合征及乳腺结节(或囊性)乳腺疾病相关性乳腺疼痛。神经系统疾病:用于各期自发性和脑炎后所致帕金森病的单独治疗,或与其他抗帕金森病药物联合使用。(详见内包装说明书)
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(实习编辑:孙媛媛)
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