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美扶对蛋白结合的影响是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/5/16 0:22:01
    导读:美扶主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物。美扶的主要代谢产物为羟基伊曲康唑,美扶的血浆浓度为原形药物的2倍。

美扶的主要为伊曲康唑。化学名:(±)-顺-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。那么,美扶对蛋白结合的影响是怎样呢?

美扶对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药,以研究伊曲康唑的药代动力学特性。美扶一般情况下,美扶的吸收良好,口服后2-5小时内可达血浆浓度峰值。美扶主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物。美扶的主要代谢产物为羟基伊曲康唑,美扶的血浆浓度为原形药物的2倍。美扶单剂量的半衰期约为17小时,美扶重复剂量的半衰期增至34-42小时。美扶的药代动力学不呈线性,因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。

美扶为一种合成的广谱抗真菌药,美扶为三氮唑衍生物,美扶对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属有效。美扶对组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。美扶的体外研究已证实可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。

美扶对蛋白结合的影响:体外试验显示在蛋白结合方面,伊曲康唑和丙咪嗪、普萘洛尔、安定、西咪替丁、吲哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺甲嘧啶之间无相互作用。

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(实习编缉:李华艺)

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