美扶可以用于系统性真菌感染系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病等。那么,怎样服用美扶可以达到最佳吸收呢?
美扶主要在肝脏代谢成多种代谢产物。美扶主要代谢产物为羟基伊曲康唑,该产物在体外试验中显示了与美扶相当的抗真菌活性,美扶的血浆浓度为原形药物的2倍。美扶经体外试验显示,CYP3A4是参与美扶代谢的主要酶。美扶以无活性的代谢产物经尿(约35%)和粪便(约54%)排泄。美扶的原形药物经肾脏排泄的约为剂量的0.03%以下,经粪便排泄的约为剂量的3-18%。美扶从角质化组织的再分布可忽略不计,美扶从这些组织的消除与表皮再生相关。美扶在连续4周用药的治疗结束后,与血浆浓度不同,皮肤中药物浓度可以持续2-4周。
美扶口服后吸收迅速。美扶单剂量口服后,2-5小时内可达血浆浓度峰值。美扶的绝对生物利用度约为55%。美扶餐后立即服药,口服生物利用度最高。美扶的血浆蛋白结合率较高(99.8%),美扶主要是与白蛋白结合,羟基代谢产物的蛋白结合率为99.6%。美扶与脂质具有很高的亲和力,血浆中仅有0.2%的伊曲康唑以游离形式存在。美扶的表观分布容积较高(]700L),表明其组织分布广泛,美扶在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾和肌肉中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高2-3倍,而角质层和皮肤中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高4倍,美扶在脑中的药物浓度与血浆药物浓度相当。
为达到最佳吸收,美扶应餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。
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(实习编缉:李华艺)
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