乐友用于治疗各种类型的抑郁症、强迫性神经症、伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍及社交恐怖症或社交焦虑症。那么,服用乐友会发生5-羟色胺综合征吗?
乐友具有增强中枢5-羟色胺能神经功能。乐友仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,乐友与毒蕈碱受体或α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体、5-HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和力。乐友对单胺氧化酶无抑制作用。乐友的Ames试验,小鼠淋巴瘤试验,程序外DNA合成试验,乐友对人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。
乐友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。乐友连续服用30天。平均清除半衰期约为21小时(CV32%),乐友主要经代谢降解。乐友为抗抑郁症药,乐友是强效,高选择性5-HT再摄取抑制剂。乐友可使突触间隙中5-HT浓度升高。乐友的代谢产物无药理活性,乐友在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。乐友部分是由CYP2D6代谢。乐友的代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄。乐友尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价药代动力学的资料。
乐友的5-羟色胺综合征:在应用SNRls和SSRls(包括本品)治疗的患者中.可能会发生危及生命的5-羟色胺综合征,特别是与5-羟色胺能药物(包括阿米替林)以及影响5-羟色胺代谢的药物(包括单胺氧化酶抑制剂类)合用时更易发生5-羟色胺综合征的表现包括有精神状态改变(如兴奋.幻觉、昏迷).自主神经不稳定(如心动过速、血压不稳定、高热)、神经肌肉异常(如反射亢进、共济失调)和/或胃肠道症状(如恶心、呕吐、腹泻)。
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(实习编缉:邵泽妹)
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