乐友为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。乐友的主要成份为盐酸帕罗西汀。那么,乐友会有哪些全身反应呢?
乐友采用在单剂量给药的同时进食俄不进食的方法,乐友研究了食物对本品生物利用度的影响。与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加较多(29%)。乐友口服后能完全吸收,乐友的吸收后经首过代谢。乐友对正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长,乐友的稳态时的Cmax61.7g/ml,乐友的Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。为21小时(CV32%)。乐友的稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。
乐友的血浆浓度达峰时间从6.4小时缩短到4.9小时。乐友95%与血浆蛋白结合,乐友分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。乐友其清除半衰期通常为24小时。乐友经肝脏代谢,乐友主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄,乐友的代谢物无活性。乐友口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物,乐友易于清除。乐友与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主,乐友主要代谢产物已经分离出并确定。
乐友的全身反应:常见:虚弱无力、体重增加。不常见:寒战、面部浮肿、全身乏力、颈痛。罕见:肾上腺素能药物综合征、蜂窝组织炎、念珠菌病、颈强直、骨盆痛、腹膜炎、脓毒症和溃疡。很罕见:外周水肿。
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(实习编缉:邵泽妹)
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