枸橼酸他莫昔芬片的主要成份为枸橼酸他莫昔芬。枸橼酸他莫昔芬片用于治疗女性复发转移乳腺癌。那么,枸橼酸他莫昔芬片的不良反应是怎样呢?
枸橼酸他莫昔芬片口服后13天时仍可从粪便中检测得到。枸橼酸他莫昔芬片为非固醇类抗雌激素药物。枸橼酸他莫昔芬片结构与雌激素相似,枸橼酸他莫昔芬片存在Z型和E型两个异构体。枸橼酸他莫昔芬片中的Z型和E型物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。枸橼酸他莫昔芬片的Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合体。
枸橼酸他莫昔芬片的Z型异构体具有阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。枸橼酸他莫昔芬片为口服,吸收迅速。枸橼酸他莫昔芬片口服20mg后6~7.5小时,枸橼酸他莫昔芬片在血中达最高浓度,T1/2β:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,枸橼酸他莫昔芬片可能是肝肠循环引起,T1/2β大于7天。枸橼酸他莫昔芬片的排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。枸橼酸他莫昔芬片的不良反应是:
治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。
其中胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。
生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴瘙痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌。
皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。
骨髓:偶见白细胞和血小板减少。肝功偶见异常。
眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240-320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
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(实习编缉:叶铠)
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