塞来昔布胶囊的生产企业：辉瑞制药有限公司，批准文号：国药准字J20120063。本品用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。

那么，塞来昔布胶囊的药理毒理是什么？

塞来昔布胶囊每粒胶囊含塞来昔布0.2g。治疗骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。

骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。

类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。

急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。

塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

塞来昔布的致癌作用，诱导突变，生殖损害：

塞来昔布在大鼠口服剂量高达200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）时（按曲线下面积AUC0-24计，暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次的2-4倍相当），或在小鼠口服剂量高达25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）时（按AUC0-24计，暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次相当）服用两年，未发现有致癌作用。

塞来昔布在中华仓鼠卵巢（CHO）细胞中进行的艾姆斯（Ames）实验和突变实验中，未见有诱导突变的作用。在CHO细胞中进行的染色体畸变实验和在大鼠体内骨髓中进行的微核实验中，未见有基因突变的作用。

塞来昔布在口服剂量高达600mg/kg/日时，对雄性和雌性大鼠的生殖功能没有损害（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的11倍相当）。

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（实习编辑：陈生）