西洛他唑片的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率为95%-98%,3,4-二氢-西洛他唑为97.4%,4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。那么,西洛他唑片的注意事项会怎样呢?
西洛他唑片主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。
西洛他唑片及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时,西洛他唑片长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积,数天内血药浓度达稳态。西洛他唑片及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。
西洛他唑片主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑片代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。西洛他唑片口服放射性标记的西洛他唑100mg,西洛他唑片的血浆分析物中56%为西洛他唑,15%为3,4-二氢-西洛他唑,4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。
西洛他唑片74%从尿中排泄,20%从粪便中排泄。西洛他唑片原药在尿中属检测不出水平,不2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。西洛他唑片30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。西洛他唑片及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。西洛他唑片的注意事项是:
1.如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感,应停药。
2.如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压,应减量或停药。
3.以下患者慎服本品:月经期的患者、有出血倾向的患者;正在使用抗血凝或抗血小板药(如阿司匹林、噻氮匹定等) 的患者;重症肝、肾功能障碍患者。
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(实习编辑:叶胜能)
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