塞来昔布胶囊是非甾体类抗炎药,每粒胶囊含塞来昔布0.2g。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。分子式:C17H14F3N3O2S;分子量:381.38。
那么,塞来昔布胶囊的毒性大吗?
塞来昔布胶囊,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。适应症:(1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。(2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。(3)用于治疗成人急性疼痛。
塞来昔布胶囊的致癌作用,诱导突变,生殖损害:
塞来昔布在大鼠口服剂量高达200mg/kg(雄性)和10mg/kg(雌性)时(按曲线下面积AUC0-24计,暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次的2-4倍相当),或在小鼠口服剂量高达25mg/kg(雄性)和50mg/kg(雌性)时(按AUC0-24计,暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次相当)服用两年,未发现有致癌作用。
塞来昔布在中华仓鼠卵巢(CHO)细胞中进行的艾姆斯(Ames)实验和突变实验中,未见有诱导突变的作用。在CHO细胞中进行的染色体畸变实验和在大鼠体内骨髓中进行的微核实验中,未见有基因突变的作用。
塞来昔布在口服剂量高达600mg/kg/日时,对雄性和雌性大鼠的生殖功能没有损害(按AUC0-24计,暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的11倍相当)。
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(实习编辑:陈生)
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