头孢拉定颗粒为第一代头孢菌素,头孢拉定颗粒为可溶颗粒或混悬颗粒;气芳香,味甜。那么,头孢拉定颗粒药代动力学是有怎样呢?
头孢拉定颗粒的功能主治是适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
头孢拉定颗粒口服。成人常用量:1次0.25~0.5g(2~4袋),每6小时1次。感染较严重者一次可至1g(8袋),但一日总量不超过4g(32袋)。小儿常用量:按体重一次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。
头孢拉定颗粒药代动力学是口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
头孢拉定颗粒可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。
头孢拉定颗粒不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%~3%,假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少、头晕、胸闷、念珠菌阴道炎及过敏反应等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
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(实习编缉:陈志方)
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