优思明每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。适应症为女性避孕。那么,优思明的药物过量是怎样呢?
优思明在体外研究显示,很小部分的屈螺酮由细胞色素P4503A4代谢。优思明与炔雌醇同时服用时,未发现直接相互作用。优思明中的炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合。优思明的表观分布容积约为3.7-4.2L/kg。
优思明的的药代动力学不受SHBG水平影响。优思明的代谢完全。优思明的血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氢-屈螺酮-3-硫酸,这两种代谢产物的形成均没有P450系统的参与。
优思明每日服药后血药浓度升高2-3倍,优思明在一个治疗周期的后半周期达到稳态。优思明的终末半衰期约为31小时。优思明不以原型排出。由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4。优思明在粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天。
优思明的药物过量:迄今,尚无关于本品过量的任何临床经验。在临床前研究中也没有由于药物过量而造成严重毒性作用的报告。基于对COC的一般经验,在这种情况下可能出现的症状为:恶心、呕吐,在年轻的女孩中,可能会出现轻度的阴道出血。没有解毒药物,进一步处理为对症治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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