盐酸雷尼替丁胶囊具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西咪替丁的5倍~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。那么,盐酸雷尼替丁胶囊的药代动力学是有怎样呢?
盐酸雷尼替丁胶囊为胶囊剂,其内容物为类白色或淡黄色粉末。
盐酸雷尼替丁胶囊的功能主治是用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。
盐酸雷尼替丁胶囊的药代动力学是口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度(F)约为50%,血药浓度达峰时间(tmax)1~2小时,血浆蛋白结合率为15%±3%,有效血浓度为100ng/ml,在体内分布广泛,表观分布容积(Vd)为1.1~1.9L/Kg,且可通过血-脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。30%经肝脏代谢,其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物,50%以原形自肾随尿排出。半衰期(t1/2)为2~3小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。该品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆。
盐酸雷尼替丁胶囊的不良反应是:
1.常见的有:恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2.对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。
3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也能恢复正常。
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(实习编缉:陈志方)
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