希舒美可有效清除口咽部链球菌,但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。那么,希舒美的禁忌有哪些呢?
希舒美对人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。希舒美约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出,希舒美大部分在最初24小时内排出。希舒美口服后主要以原形经胆道排出。希舒美在人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物。希舒美比较组织的HPLC及微生物含量测定的结果,发现代谢产物不具有抗菌活性。
希舒美口服后,希舒美广泛分布于全身,希舒美的生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。希舒美组织浓度远高于血浆浓度(高出最大血浆浓度的50倍),希舒美单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。
希舒美的血浆消除半衰期与2-4天时的组织消除半衰期密切相关。希舒美对大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,希舒美未发现致畸胎作用。
希舒美的禁忌:对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类抗生素,或任何赋形剂过敏的患者,禁忌使用本品。
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(实习编缉:李华艺)
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