美沙拉秦肠溶片的主要成份为美沙拉嗪。美沙拉秦肠溶片为土黄色圆形或椭圆形肠溶片,除去包衣后显浅棕色。那么,美沙拉秦肠溶片会有哪些不良反应呢?
美沙拉秦肠溶片的特殊代动力学特征。美沙拉秦肠溶片中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。美沙拉秦肠溶片约5小时后血浆浓度达峰(回盲部)。美沙拉秦肠溶片及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便(大部分)、肾(20%-50%,美沙拉秦肠溶片在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±;1.6ug/ml,美沙拉秦肠溶片的代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6ug/ml。美沙拉秦肠溶片在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究表明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部,美沙拉秦肠溶片大约4-5小时后到达升结肠。
美沙拉秦肠溶片与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关和胆汁(少部分)排泄。美沙拉秦肠溶片的肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。美沙拉秦肠溶片口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。美沙拉秦肠溶片在整个结肠的转运时间约为17小时。美沙拉秦肠溶片多次给药(每次0.5g、一日3次服药2天,第3天服用l片后检测),美沙拉秦肠溶片24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。美沙拉秦肠溶片口服给药后的非代谢彤式约占10%。美沙拉秦肠溶片的不良反应是:
1、偶见腹部不适,腹泻,胃肠胀气,恶心及呕吐等。
2、中枢神经系统:个别患者可见头痛,头晕等。
3、过敏反应:如同水杨酸及其衍生物一样,本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。
4、在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现,个别病例可能出现全肠炎。
5、在一定条件下,一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症,所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。
6、偶可观察到肌肉痛和关节痛。
7、活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。
8、有报道在应用含有美沙拉秦的药物后,个别病例可见血液学改变,包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。
9、偶有引起肝脏炎症的报道,罕见病例中有肝功能参数改变。
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(实习编缉:李华艺)
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