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氨氯地平阿托伐他汀钙片会出现横纹肌溶解吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/5/7 22:58:23
    导读:氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。

氨氯地平阿托伐他汀钙片用于高血压、慢性稳定性心绞痛、血管痉挛性心绞痛(或称变异性心绞痛)、各种家族性或非家族性血脂异常。那么,氨氯地平阿托伐他汀钙片会出现横纹肌溶解吗?

氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平不影响血清钙的浓度。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平在生理酸碱度范围内,氨氯地平是一种离子化的复合物(pKa=8.6),通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。

氨氯地平阿托伐他汀钙片为氨氯地平和阿托伐他汀的复方剂型。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平(抗高血压和抗心绞痛药物)是双氢吡啶类钙(离子)拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的阿托伐他汀(降胆固醇药物)是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平成分可抑制钙离子跨膜内向进入血管平滑肌和心肌,而其中的阿托伐他汀成分是HMG-CoA还原酶的选择性,竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。

氨氯地平阿托伐他汀钙片的阿托伐他汀成分和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素,这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。

与其它他汀类药物一样,本品的阿托伐他汀成分偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力,同时伴有肌酸磷酸激酶CPK超过正常值上限10倍以上)。高剂量阿托伐他汀与某些特定药物如环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制剂)联合用药可增加肌病或横纹肌溶解症的风险。

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(实习编缉:梁劲)

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