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素比伏用于接受肝移植患者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/5/7 2:10:21
    导读:素比伏的血浆谷浓度(Ctrough)大约是0.2-0.3μg/mL。每日给药一次,大约5至7天后达到稳态,蓄积量约为1.5倍,这说明其有效蓄积半衰期大约为15小时。

素比伏的主要成份为替比夫定,素比伏为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。那么,素比伏用于接受肝移植患者是怎样呢?

素比伏在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中评价了替比夫定单剂量和多剂量的药代动力学(包括中国在内)。素比伏在两组人群中,素比伏的药代动力学相似。素比伏对健康受试者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg,素比伏的稳态血浆浓度在给药后1~4小时(中位数2小时)达到峰值(Cmax的均数±标准差为3.69±1.25μg/mL).素比伏的药时曲线下面积(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均数±标准差),素比伏的血浆谷浓度(Ctrough)大约是0.2-0.3μg/mL。每日给药一次,大约5至7天后达到稳态,蓄积量约为1.5倍,这说明其有效蓄积半衰期大约为15小时。

素比伏在体外与人血浆蛋白的结合率较低(3.3%)。素比伏口服后,估算的表观分布容积超出全身体液量,提示素比伏广泛分布于全身各组织内。素比伏在血浆和血细胞间分布均匀。素比伏达到峰值后,素比伏的血药浓度以双指数方式下降,终末消除半衰期(T1/2)为40-49小时。素比伏主要以原形通过尿液排泄。其肾清除率接近正常肾小球滤过率,提示主要排泄机制为被动扩散。素比伏单剂量口服600mg后,约42%剂量在给药后的7天中通过尿排泄。素比伏在健康受试者服用[sup]14[/sup]C标记的替比夫定后,检测不出代谢产物。素比伏不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物或抑制剂。

素比伏用于接受肝移植患者:替比夫定在接受肝移植者中的安全性及疗效尚不清楚。替比夫定与环孢素合用多次给药后,其稳态下的药代动力学未发生改变。对于接受肝移植的患者已经接受或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂治疗(如环孢素或他克莫司),如果确定替比夫定治疗是必须的,则应该在治疗前及治疗中监测肾功能。

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(实习编缉:邵泽妹)

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