替米沙坦片的吸收效果怎么样？

替米沙坦片是一种口服起效的，特异性血管紧张素II受体（AT1型）拮抗剂。替米沙坦片替代血管紧张素II与AT1受体亚型（已知的血管紧张素II作用位点）高亲和性结合。那么替米沙坦片的吸收效果怎么样？

虽然吸收量有所不同，但是替米沙坦吸收迅速。替米沙坦的绝对生物利用度平均值约为50％。替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积（AUC0）面积减少约6％（40mg剂量）到19％（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2－3倍。

替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量，与临床治疗剂量相当，能引起红细胞指数（红细胞，血红蛋白，红细胞压积）降低和肾脏血液动力学改变（血尿素氮与肌酐增加）以及血压正常的动物血钾升高。

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（实习编辑：赖柳君）