拜新同的主要成份为硝苯地平。拜新同为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。那么,拜新同与大环内酯类合用是怎样呢?
拜新同是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。拜新同能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。拜新同通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。拜新同治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。拜新同短期或长期服用都能增加钠和水的排出。拜新同对于高血压患者,拜新同的降压作用尤为显著。
拜新同服药后,拜新同药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。拜新同与血浆蛋白(白蛋白)的结合率大约是95%。拜新同静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。拜新同口服给药后,拜新同主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。硝苯地平控释片的代谢物无药物活性。
拜新同口服给药后几乎完全吸收。拜新同由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。拜新同在24小时内近似恒速释放硝苯地平,拜新同通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。拜新同不受胃肠道蠕动和pH值的影响。
拜新同与大环内酯类合用:目前尚未开展硝苯地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究,已知某些大环内酯类抗生素可抑制细胞色素P4503A4介导的其他药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用。
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(实习编缉:李华艺)
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