拜新同为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。拜新同的主要成份为硝苯地平。那么,拜新同的禁忌是怎样呢?
拜新同口服给药后几乎完全吸收。拜新同由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。拜新同稳态时的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率,但不影响生物利用度的范围。拜新同给药后血浆药物浓度按控制速率升高,拜新同首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。拜新同多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持,拜新同给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。
拜新同在24小时内近似恒速释放硝苯地平,拜新同通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。拜新同不受胃肠道蠕动和pH值的影响。拜新同服药后,拜新同药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。拜新同与血浆蛋白(白蛋白)的结合率大约是95%。拜新同静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。拜新同口服给药后,拜新同主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。硝苯地平控释片的代谢物无药物活性。
拜新同的禁忌:本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。硝苯地平禁用于心源性休克。禁用于有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)。由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。硝苯地平禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女。
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(实习编缉:李华艺)
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