地氯雷他定分散片如今是非常受欢迎的药物,并且对许多疾病都有很不错的疗效。那么,地氯雷他定分散片的药理毒理有哪些?下面让小编为你介绍吧。
地氯雷他定分散片的药理毒理有:
药理作用
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地阻断外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
毒理研究
急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时,未出现死亡。
长期毒性:在大鼠的长期毒性研究试验(三个月)中,3mg/kg的剂量未见明显毒性(相当于人剂量的30倍)。
遗传毒性:在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中,未见本品有潜在的遗传毒性。
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(实习编辑:卢锦锐)
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