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肝功能不全患者服用捷诺维是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/5/3 16:43:19
    导读:捷诺维对健康志愿者单剂量口服100mg后,捷诺维的平均血药AUC为8.52μM·hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。

捷诺维单药治疗,捷诺维配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。那么,肝功能不全患者服用捷诺维是怎样呢?

捷诺维的血药AUC与剂量成比例增加。捷诺维对健康志愿者单剂量口服100mg后,捷诺维的平均血药AUC为8.52μM·hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。捷诺维服用100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。捷诺维的个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。捷诺维在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。

捷诺维可逆性结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。捷诺维主要以原型从尿中排泄,代谢仅是次要的途径。捷诺维大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄。捷诺维的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。捷诺维是人类有机阴离子转运子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。

捷诺维的药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。捷诺维对健康受试者口服给药100mg剂量后,捷诺维吸收迅速,捷诺维服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。捷诺维的绝对生物利用度大约为87%。因为捷诺维和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响,捷诺维可以与或不与食物同服。捷诺维对健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg,捷诺维的平均稳态分布容积大约为198公升。

捷诺维用于肝功能不全患者:与作为对照的健康受试者相比,中度肝功能不全的患者(Child-Pugh积分7至9)单剂服用本品100mg后,西格列汀平均AUC和Cmax分别增加约21%和13%。这些差异没有临床意义。对于轻度或中度肝功能不全的患者,不需要对本品进行剂量调整。

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(实习编缉:邵泽妹)

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