捷诺维为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。捷诺维的主要成份为磷酸西格列汀。那么,捷诺维与地高辛同用是怎样呢?
捷诺维对健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg,捷诺维的平均稳态分布容积大约为198公升。捷诺维可逆性结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。捷诺维主要以原型从尿中排泄,代谢仅是次要的途径。捷诺维大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄。捷诺维的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。捷诺维是人类有机阴离子转运子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。
捷诺维的血药AUC与剂量成比例增加。捷诺维对健康志愿者单剂量口服100mg后,捷诺维的平均血药AUC为8.52μM·hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。捷诺维服用100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。捷诺维的个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。捷诺维在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
捷诺维的绝对生物利用度大约为87%。因为捷诺维和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响,捷诺维可以与或不与食物同服。捷诺维的药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。捷诺维对健康受试者口服给药100mg剂量后,捷诺维吸收迅速,捷诺维服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。
捷诺维与地高辛同用,地高辛与西格列汀联合使用时,前者的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC,11%)以及平均血浆峰浓度(Cmax,18%)略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测。不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。
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(实习编缉:邵泽妹)
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