替格瑞洛片的心动过缓现象是怎样呢？

替格瑞洛片的主要成份为替格瑞洛。替格瑞洛片用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么，替格瑞洛片的心动过缓现象是怎样呢？

替格瑞洛片的平均绝对生物利用度约为36%（范围为25.4%至64.0%）。替格瑞洛片的摄食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%，替格瑞洛片的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大，因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。替格瑞洛片的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合（]99%）。

替格瑞洛片的药代动力学呈线性，替格瑞洛片及其活性代谢产物（AR-C124910XX）的暴露量与用药剂量大致成比例。替格瑞洛片吸收迅速，中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛片可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX（也是活性物质），中位Tmax约为2.5小时（1.5～5.0）。替格瑞洛片在所研究的剂量范围（30～1260mg）内，替格瑞洛片与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。

替格瑞洛片的心动过缓现象：临床研究显示，替格瑞洛可增加Holter检出的缓慢性心律失常（包括室性间歇）。PLATO排除了心动过缓事件风险增加的患者（例如患有病态窦房结综合征、2度或3度AV阻滞或心动过缓所致晕厥而无起搏器保护的患者）。在PLATO研究中，替格瑞洛治疗的患者和氯吡格雷治疗的患者中分别有1.7%、1.5%报告有晕厥、先兆晕厥和意识丧失。PLATO研究的Holter亚组（约3000位患者）中，在急性期，替格瑞洛组出现室性间歇的患者（6.0%）多于氯吡格雷组（3.5%）；1个月后，替格瑞洛组室性间歇的发生率为2.2%，氯吡格雷组为1.6%。

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（实习编缉：陈志东）