甲氨蝶呤片的主要成份为甲氨蝶呤。甲氨蝶呤片用于乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。那么,甲氨蝶呤片的注意事项是怎样呢?
甲氨蝶呤片用量小于30mg/m[sup]2[/sup]时,甲氨蝶呤片口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。甲氨蝶呤片部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,甲氨蝶呤片另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,甲氨蝶呤片大多以原形药排出体外;甲氨蝶呤片小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;甲氨蝶呤片的t1/2β为二室型;初期为2~3小时;甲氨蝶呤片终末期为8~10小时。
甲氨蝶呤片少量及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,甲氨蝶呤片在有胸腔或腹腔积液情况下,甲氨蝶呤片的清除速度明显减缓。甲氨蝶呤片的清除率个体差别极大,老年患者更甚。甲氨蝶呤片能使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。甲氨蝶呤片的注意事项是:
1.本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;
2.对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;
3.全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm[sup]3[/sup]或血小板低于50000/mm3时不宜用。
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(实习编缉:陈志东)
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