地红霉素肠溶片的不良反应有消化不良(2.6%)、眩晕/头昏(2.1%)、皮疹(1.4%)、呕吐(1.2%)。那么,地红霉素肠溶片的药代动力学有哪些?下面让小编为你介绍吧。
地红霉素肠溶片的药代动力学有:
1.吸收:口服后本品被迅速吸引,通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺,其绝对生物利用度约10%。
2.药代动力学参数如下:药代动力学参数(n=100)Mean(S.D.)1天10天Cmax(μg/mL)0.3(0.2)0.4(0.2)Tmax(h)3.9(0.9)4.1(1.3)AUC0-24h(μgh/mL)0.9(0.7)1.8(1.1)。
3.分布:红霉胺迅速、广泛分布到组织中,其细胞内浓度高于组织浓度,而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15-30%,平均表观分布体积(VDss)为800L(540-1041L)。红霉胺的稳态组织浓度(500mg/次,一天一次)组织时间平均组织浓度平均血浆浓度组织/血浆(h)(μg/g或μg/107)(μg/mL)扁桃体143.470.1720.4健康肺123.790.1329.2感染肺123.850.1329.6感染支气管分泌物482.150.316.9感染支气管粘膜121.700.1313.1482.590.318.4721.740.335.3肺泡巨噬细胞50.370.351.1。
4.代谢和排泄:红霉胺几乎不经肝脏代谢,只从胆汁中消除。81-97%的药物由此途径消除,约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者,其平均血浆半衰期约8小时(2-36小时),平均消除半衰期约44小时(16-65小时),平均表观清除率约23L/h(20-32L/h)。
5.食物的影响:本品可与食物同或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品,其吸收略有下降,而饭前1小时服用,其Cmax下降33%,AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。
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(实习编辑:卢锦锐)
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