甲氨蝶呤片为淡橙黄色片。主要成份为甲氨蝶呤。化学名：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。那么，甲氨蝶呤片大剂量应用会怎样呢？
甲氨蝶呤片用于各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；甲氨蝶呤片用于头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；甲氨蝶呤片用于乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。甲氨蝶呤片也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，甲氨蝶呤片可以抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，甲氨蝶呤片主要作用于细胞周期的S期。
甲氨蝶呤片属细胞周期特异性药物，甲氨蝶呤片对G1/S期的细胞也有延缓作用，甲氨蝶呤片对G1期细胞的作用较弱。甲氨蝶呤片中的四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，甲氨蝶呤片作为一种叶酸还原酶抑制剂，甲氨蝶呤片主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，甲氨蝶呤片能使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。
甲氨蝶呤片大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。
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（实习编缉：陈志东）
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